(+)-Apogossypol(Apogossypol; NSC736630) is a potent inhibitor of Bcl-2 family proteins; competing with the BH3 peptide-binding sites on Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bcl-W, and Bcl-B, but not Bfl-1, with IC50s of 0.5 to 2 μM.
IC50 value: 0.5- 2 uM [1]
Target: Bcl-2 inhibitor
in vitro: Bcl-2-expressing B cells from transgenic mice were more sensitive to cytotoxicity induced by apogossypol than gossypol, with LD50 values of 3 to 5 microM and 7.5 to 10 microM, respectively [1].
in vivo: Using the maximum tolerated dose of gossypol for sequential daily dosing, apogossypol displayed superior activity to gossypol in terms of reducing splenomegaly and reducing B-cell counts in spleens of Bcl-2-transgenic mice [1].
公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司 和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及 GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装;
已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。
产品链接:
http://www.medchemexpress.cn/__addition__-apogossypol.html
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