左沙丁胺醇(Albuterol)是一种肾上腺素类β受体激动剂,可与人呼吸道平滑肌上的β2受体结合,增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)浓度,cAMP进一步激活蛋白激酶A,使肌球蛋白磷酸化,降低细胞内钙离子浓度,使支气管平滑肌舒张。沙丁胺醇为消旋体,其中只有左旋体产生舒张支气管平滑肌的作用,右旋体无此作用,但可与β受体结合产生头痛、头晕、心悸、手指颤抖等副作用。盐酸左沙丁胺醇是沙丁胺醇的单一旋光异构体,药效是右旋沙丁胺醇的80倍,副作用减少,疗效也有进一步提高,盐酸左沙丁胺醇只需消旋体1/4的剂量便可产生相同的疗效,1/2剂量时,其作用优于消旋体。在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)中,盐酸左沙丁胺醇的促炎症反应作用比沙丁胺醇弱。
1999年3月,AKORN OPERATING CO LLC的盐酸左旋沙丁胺醇雾化吸入溶液(商品名为Xopenex®)获得FDA批准上市,后相继有7家公司的仿制药获得FDA批准,原研未在中国上市。国内仅有健康元药业集团股份有限公司的盐酸左旋沙丁胺醇雾化吸入溶液于2019年和2020年批准上市,批准规格为3ml:0.63mg和3ml:0.31mg。