CAS:108929-04-0盐酸盐 80012-43-7游离碱
英文名称:Epinastine Hydrochloride
商品名:Alesion(日本);ELESTAT(美国)
日文名称:アレジオン点眼液0.05%
适应症:过敏性结膜炎
美国和欧盟:预防过敏性结膜炎引起的瘙痒
原研企业:Boehringer Ingelheim International GmbH
原研剂型:眼用溶液,含盐酸依匹斯汀0.5mg/mL,含苯扎溴铵0.01%
中国上市:未上市
作用机制:Epinastine是H1型组胺受体拮抗剂,既可以拮抗组胺受体,抑制组胺的释放,又可以稳定肥大细胞。
原研企业:LBoehringer Ingelheim International GmbH
最早获批:2003-6-27 瑞典
剂型规格:眼用溶液 0.5mg/mL
用法用量
FDA:每日2次,每次1滴
日本:滴眼,一日4次(早、中、晚及睡前),每次1滴。
已上市 US、UK、台湾、葡萄牙、瑞典、EU、法国等
同作用机制:抗组胺药
指南治疗本适应症产品:肥大细胞稳定剂、双效药物、糖皮质激素药物、免疫抑制剂
依匹斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品对组织胺、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制组胺、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。由于本品化学结构的特点,本品难以通过血脑屏障,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
Boehringer Ingelheim和Sankyo(现为Daiichi Sankyo)开发并推出了盐酸依匹斯汀(Alesion; Alegion)口服片剂,一种非镇静性组胺H1拮抗剂,用于治疗哮喘,过敏性鼻炎,湿疹,荨麻疹和牛皮癣寻常。 Epinastine于1994年在日本推出,1997年在韩国推出;到2001年,它在整个亚洲和拉丁美洲都可以使用。该产品于2000年6月批准后不久在中国推出。儿科干糖浆配方于2005年3月在日本推出。Boehringer Ingelheim之前曾开发过该药作为口服干糖浆配方,用于治疗特应性皮炎。到2004年3月,Allergan公司在美国和欧盟推出了Elestat,一种眼用依匹斯汀溶液,用于治疗与结膜炎相关的瘙痒。Inspire Pharmaceuticals Inc正在开发一种鼻内给药依匹斯汀,用于治疗鼻炎。