盐酸奥洛他定 CAS号：140462-76-6

 

英文名：Olopatadine Hydrochloride

 

化学名：11-[(Z)-3-(二甲基氨基)亚丙基]－6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸盐酸盐

                11-[(Z)-3-(Dimethylamino)propylidene]-6-11-dihydrodibenz[b,e] oxepin-2-acetic

 

CAS号：140462-76-6

 

分子式：C21H23NO3·HCl

 

分子量：373.88

 

性状：白色结晶性粉末

 

溶解性：本品在甲酸中极易溶解，在水中略溶，在无水乙醇中微溶。

 

晶型：晶型A

 

盐酸奥洛他定最初由日本协和发酵麒麟株式会社研发，于2001年在日本上市片剂（Allelock®）规格为5mg、2.5mg，用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、伴随皮肤疾病的瘙痒（湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、多形渗出性红斑）。后又分别在2004年、2010年上市口崩片（规格为5mg、2.5mg ）和颗粒剂（规格0.5%） 。自上市以来，便作为抗过敏药物被广泛应用。

 

日本爱尔康（Alcon）公司在协和发酵麒麟株式会社的授权下，开发了0.1%滴眼液（Patanol®），于1996年12月获FDA批准，用于治疗过敏性结膜炎。后续分别在2004、2015年增加了0.2%、0.7%两个规格。

 

诺华公司开发了盐酸奥洛他定鼻喷雾剂，于2008年4月15日被FDA批准上市，商品名为Patanase，规格0.665mg/spray，用于治疗季节性过敏。