卡替洛尔 CAS：51781-21-6

 

化学名称：5-[3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羟丙氧基] -3,4-二氢-2(1H)喹诺酮盐酸盐

 

分子式：C16H24N2O3· HCl

 

分子量：328.84

 

CAS：51781-21-6

 

性状：本品为白色结晶性粉末

 

溶解度：在水中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚中几乎不溶；在冰醋酸中极微溶解。

 

盐酸卡替洛尔是由日本大塚製薬株式会社在1972年合成的一款非选择性β-肾上腺受体阻断剂，最早在1980年以口服制剂形式用于原发性高血压、心绞痛等疾病治疗，后来在1984年批准滴眼液（1%、2%）市售，商品名为：ミケラン点眼液（Mikelan ophthalmic solution），适应症为青光眼、高眼压症。

 

然而，青光眼会随着年龄的增长而逐渐发展，失去的视野是不可逆的，需要在整个生命过程中控制眼压，因此，降眼压的有效性和安全性就很重要，同时增强患者依从性也很重要。2001年，法国Chauvin /Bausch & Lomb公司批准市售缓释滴眼液（1%、2%，3mL LDPE瓶包装，由2次/日给药改为1次/日），随后在2002年批准单剂量缓释滴眼液（1%、2%，0.2 mL LDPE瓶包装）。缓释剂较原滴眼液相比，粘性更高，改善了药物在眼表的滞留性，并增加了眼内转移量，从而高效控制眼压。大冢制药从Chauvin /Bausch & Lomb引进该缓释剂，日本临床试验证实该缓释剂（1次/日）与原滴眼剂（2次/日）具有相同的有效性和安全性，并于2007年批准在日本市售。