马来酸阿法替尼 CAS：850140-73-7

 

（Afatinib，商品名 Gilotrif/Tovok），

 

化学名 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺二马来酸盐，

 

分子式为 C32H33ClFN5O11，

 

分子量为 718.1。

 

马来酸阿法替尼是由德国勃林格殷格翰公司（Boehringer Ingelheim）研制开发并生产的口服分子靶向药物，是一种对 EGFR 和 HER2 具有强效、不可逆的双重抑制作用的 TKIs，2013 年 7 月获美国 FDA 核准上市，适用于 EGFR 外显子19 缺失突变或外显子 21（L858R）替代突变的转移性 NSCLC 的一线治疗，也是治疗 EGFR-TKIs 耐药的二、三线靶点药物。表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂

 

马来酸阿法替尼片是Boehringer Ingelheim International GmbH（勃林格殷格翰国际有限公司）研发的一种不可逆小分子EGFR TKI，用于既往未接受过EGFR TKI治疗的具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌和含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌。