达可替尼 CAS：1042385-75-0

 

 结构式： 

 

 分子式：C24H25ClFN5O2 .H2O

 

 分子量：水合物 487.17 ；非水形式469.17

 

CAS：1042385-75-0

 

BCS：II类

 

达可替尼是一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达可替尼是一种泛HER抑制剂，也就是说不只是抑制EGFR（HER1），还可以抑制HER2和HER4。也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。表皮生长因子受体是原癌基因c-erbB1编码表达的一种酪氨酸激受体，广泛分布在人类各种肿瘤细胞中，其过度表达或自我激活能促进肿瘤增殖、血管生成、侵袭和转移。EGFR酪氨酸激酶抑制剂的作用机制为：通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪氨酸激酶活化，抑制EGFR激活，从而抑制细胞周期进程、加速细胞凋亡、抑制血管生成、抑制浸润和转移。