磷酸芦可替尼 CAS：1042385-75-0

 

英文名称:Ruxolitinib Phosphate

 

原研批准适应症:

•中危或高危骨髓纤维化，包括成人原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。(1.1)

•对羟基脲反应不足或不耐受的成人真性红细胞增多症。(1.2)

•12岁及以上成人和儿童患者的激素难治性急性移植物抗宿主病。(1.3)

•慢性移植物抗宿主病后的一个或两个线系统治疗失败的成人和儿童患者12岁及以上。(1.4)

国内批准适应症 用于中危或高危的原发性骨髓纤维化（PMF)（亦称为慢性特发性骨髓纤维化），真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化（PPV-MF)或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化（PET-MF)的成年患者，治疗相关疾病相关脾肿大或疾病相关症状。

 

原研企业:

INCYTE CORP，商品名为Jakafi

Novartis Pharma Schweiz AG，商品名为Jakavi

 

原研剂型规格: 片剂，5mg，10mg，15mg，20mg，25mg

乳膏，1.5%

 

全球最高状态:

2011年11月16日美国上市。

2012年8月23日获得欧洲药物管理局（EMA）批准。

2014年7月4日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。

2021年9月21日乳膏在美国获批上市。

 

中国上市:原研片剂（规格为5mg，15mg，20mg）已于2017年在我国获得进口批准。

 

磷酸芦可替尼是INCYTE CORP开发的一款强有效的first-in-classJAK1/JAK2抑制剂。2009年11月，诺华与Incyte达成合作协议，获得芦可替尼美国以外商业化权利，商品名为Jakavi，Incyte则负责芦可替尼在美国的开发和商业化权利，商品名为Jakafi。磷酸芦可替尼是迄今为止唯一被美国食品和药物管理局批准的治疗骨髓纤维化的靶向治疗药物，也是FDA批准的首个治疗真性红细胞增多症的药物；最早于2011年11月16日美国上市，目前已在中国、欧盟等多个国家获批上市。

 

磷酸芦可替尼片2014年4月12日FDA批准增加对羟基脲反应不足或不耐受的真性红细胞增多症，2019年5月24日FDA批准增加12岁及以上的成年和小儿患者的类固醇难治性急性移植物抗宿主病，2021年09月27日FDA批准增加慢性移植物抗宿主病后的一个或两个线系统治疗失败的成人和儿童患者12岁及以上。

 

磷酸芦可替尼片是目前国内唯一可以获得的、针对骨髓增殖性疾病（尤其是合并骨髓纤维化）的JAK2-STAT途径的靶向治疗药物，目前已被欧洲肿瘤内科协会（ESMO）、英、德、美国国家综合癌症网络（NCCN）指南推荐的骨髓纤维化治疗药物。