A400是科伦博泰自研、具有自主知识产权的小分子选择性靶向RET激酶抑制剂,该项目于2021年3月向中国国家药监局提交了IND申请,并已布局多项国际专利。临床前研究表明A400具有良好的体内外激酶抑制活性和选择性;在动物血/脑暴露量等方面具有优势;对临床已有报道的多种临床耐药突变有效。A400具有克服临床耐药突变和提高对脑转移癌临床疗效的潜力。
A400是科伦博泰自研、具有自主知识产权的小分子选择性靶向RET激酶抑制剂,该项目于2021年3月向中国国家药监局提交了IND申请,并已布局多项国际专利。临床前研究表明A400具有良好的体内外激酶抑制活性和选择性;在动物血/脑暴露量等方面具有优势;对临床已有报道的多种临床耐药突变有效。A400具有克服临床耐药突变和提高对脑转移癌临床疗效的潜力。