当前位置: 首页 » 资讯 » 行业动态 » 正文

Ivacaftor (benzenesulfonate)研

发布日期：2017-11-01   浏览次数：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/ivacaftor-benzenesulfonate.htmlIvacaftor (benzenesulfonate)/a产品描述：Ivacaftor b
Ivacaftor (benzenesulfonate)产品描述：Ivacaftor benzenesulfonate is an orally bioavailable CFTR potentiator, used for cystic fibrosis treatment.In Vitro: Ivacaftor (10 µM) increases the PC secretion activity by 3-fold for ABCB4-G535D, 13.7-fold for ABCB4-G536R, 6.7-fold for ABCB4-S1076C, 9.4-fold for ABCB4-S1176L, and 5.7-fold for ABCB4-G1178S. Ivacaftor corrects the functional defect of ABCB4 mutants[1]. Ivacaftor (10 μM) significantly increases CFTR activity in W1282X-expressing cells compared to R1162X CFTR cells[2]. Ivacaftor shows no significant activity against 160 targets tested including the GABAA benzodiazepine receptor. Ivacaftor increases the chloride secretion with an EC50 of 0.236 ± 0.200 μM, a 10-fold shift in potency compared to the F508del HBEs[3]. In recombinant cells, VX-770 increases CFTR channel open probability (Po) in both the F508del processing mutation and the G551D gating mutation. VX-770 increases forskolin-stimulated I


公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利；
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求；
数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户；
大量产品提供免费试用装；已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。

产品链接：www.medchemexpress.cn/ivacaftor-benzenesulfonate.html