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AZ6102研究进展

发布日期：2017-11-01   浏览次数：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/AZ6102.htmlAZ6102/a产品描述：AZ6102 is a potent TNKS1/2 inhibitor (IC50=3/1 nM) th
AZ6102产品描述：AZ6102 is a potent TNKS1/2 inhibitor (IC50=3/1 nM) that has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes (IC50: 0.5-3 μM) and shows 5 nM Wnt pathway inhibition in DLD-1 cells. IC50 value: 3 nM (TNKS1), 1 nM (TNKS2) [1]Target: TNKS1 in vitro: AZ6102 is profiled against a panel of PARP family enzymes and shows excellent potency as a dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor with good selectivity against PARPs 1, 2, and 6 (IC50=3 nM, 1 nM, 2μM, 0.5μM, and ＞3μM for TNKS1, TNKS2, PARP1, PARP2, and PARP6, respectively)[1]. in vivo:  Dosed at 25 mg/kg IV to nude mice, AZ6102 has a clearance (CL) of 24 mL/min·kg and a half-life of 4 h. The bioavailability of AZ6102 in mouse and rat is only moderate at 12% and 18%, respectively[1].


公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
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