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Batefenterol研究进展

发布日期：2017-11-01   浏览次数：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/Batefenterol.htmlBatefenterol/a产品描述：Batefenterol (GSK961081;TD-5959) is a nov
Batefenterol产品描述：Batefenterol (GSK961081;TD-5959) is a novel muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist; displays high affinity for hM2, hM3 muscarinic and hβ2-adrenoceptor with Ki values of 1.4, 1.3 and 3.7 nM, respectively. IC50 & Target: Ki: 1.4 nM (hM2), 1.3 nM (hM3), 3.7 (β2)[1]In Vitro: Batefenterol is a novel first-in-class inhaled bifunctional compound possessing both muscarinic antagonist (MA) and β2-adrenoceptor agonist (BA) properties (MABA). In competition radioligand binding studies at human recombinant receptors, batefenterol displays high affinity for hM2 (Ki=1.4 nM), hM3 muscarinic receptors (Ki=1.3 nM) and hβ2-adrenoceptors (Ki=3.7 nM). Batefenterol behaves as a potent hβ2-adrenoceptor agonist (EC50=0.29 nM for stimulation of cAMP levels) with 440- and 320-fold functional selectivity over hβ1

公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
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