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KU-57788说明

发布日期:2018-04-19   来源:MedChemExpress   作者:MedChemExpress   浏览次数:0
核心提示:KU-57788 是一种有效的,选择性的 DNA-PK 抑制剂,并且适度抑制 BRD4 和 BRDT,IC50 值分别为 13 nM,1 μM 和 3.5 μM;同时能够激活 CRISPR/Cas9。
KU-57788 是一种有效的,选择性的 DNA-PK 抑制剂,并且适度抑制 BRD4BRDTIC50 值分别为 13 nM,1 μM 和 3.5 μM;同时能够激活 CRISPR/Cas9
SR3335产品描述:SR3335 is a selective RORα synthetic ligand, directly binds to RORα (Ki 220 nM) but not other RORs, and functions as a selective partial inverse agonist of RORα in cell-based assays. IC50 & Target: Ki: 220 nM (RORα)[1]
In Vitro:
SR3335 is a selective RORα partial inverse agonist. In a biochemical radioligand binding assay using [3H]25-hydroxycholesterol as a label it is clear that unlabeled SR3335 dose-dependently competes for binding to the RORα LBD. The Ki is calculated as 220 nM using the Cheng-Prusoff equation. In a cell-based chimeric receptor Gal4 DNA-binding domain-NR ligand binding domain cotransfection assay, SR3335 significantly inhibits the constitutive transactivation activity of RORα (IC50=480 nM)(partial inverse agonist activity), but has no effect on the activity of LXRα and RORγ[1].
In Vivo:
Pharmacokinetic studies indicate that SR3335 displays reasonable exp


公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。
MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利;
MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求;
数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户;
大量产品提供免费试用装; 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。

产品链接:www.medchemexpress.cn/SR3335.html


Purity:98%
MWt:413.4883
Formula:C25H19NO3S
SMILES:O=C1C=C(N2CCOCC2)OC3=C1C=CC=C3C4=CC=CC5=C4SC6=C5C=CC=C6
Pathway:Cell Cycle/DNA Damage; Epigenetics; PI3K/Akt/mTOR;
Mechanisms:CRISPR/Cas9; DNA-PK; Epigenetic Reader Domain;
Research Area:Cancer
电话: 021-58955995
网址: www.MedChemExpress.cn
地址: 上海市浦东新区蔡伦路720号2号楼3层
 
关键词: KU-57788,SR3335